BMSのキノリン系PAR4拮抗薬、ラットで良好な経口曝露を示す
- ブリストル・マイヤーズ スクイブのチームが、反復的な構造活性相関の最適化によって見いだしたキノリン系PAR4拮抗薬シリーズを報告した。標的に対して非常に高い活性を示す。
- このシリーズはラットで良好な経口曝露と最高血中濃度も示しており、抗血栓薬としてのさらなる開発を後押しする。
💡 ポイント アブストラクトに基づく見解
高活性にラット経口曝露が揃ったのは悪くない出発点ですが、分かるのはそこまでです。抗血栓薬では抗血小板効果と出血の間の窓がすべてなのに、それに触れた情報がありません。キノリンに期待する前に、PAR1への選択性、ヒトとげっ歯類の活性差、有効性データを見たいです。