BMS喹啉类PAR4拮抗剂在大鼠中显示出良好的口服暴露
- 百时美施贵宝团队报道了一类喹啉类PAR4拮抗剂,通过反复的构效关系优化获得,对靶点具有极高的活性。
- 该系列化合物在大鼠中还表现出良好的口服暴露量和峰浓度,为其作为抗血栓药物的进一步开发提供了支持。
💡 要点 基于摘要的观点
高活性加大鼠口服暴露是个不错的起点,但也仅此而已。抗血栓靶点的关键是抗血小板作用与出血风险之间的窗口,而这里完全没有涉及。在对这个喹啉骨架抱期待之前,我想先看对PAR1的选择性、人与啮齿类的活性差异以及药效数据。