Belharraのベンズイミダゾール、IL-4/IL-13下流のSTAT6を直接阻害
- Belharra Therapeuticsが開示した、STAT6を直接阻害する置換ベンズイミダゾールの特許ハイライト。
- STAT6はIL-4とIL-13のシグナルを、アレルギー疾患の基盤となる2型炎症プログラムへ伝える。
- 生化学活性はサブマイクロモルで、細胞外のIL-4/IL-13を標的とする生物学的製剤に代わる経口の経路特異的薬となる可能性を示す。
💡 ポイント
転写因子は創薬可能性が最も低い領域で、サブマイクロモルの活性でもSTAT6への直接結合を示す特許は追う価値がある。生化学活性は簡単な半分で、細胞内の標的結合と他のSTATファミリーを避けられるかが勝負だ。デュピルマブ級の生物製剤との比較はまだ先の話。
Direct STAT6 Inhibition: Benzimidazoles Move Type 2 Inflammation Downstream ↗