Belharra的苯并咪唑直接抑制IL-4/IL-13下游的STAT6
- 这是一篇专利亮点文章,介绍Belharra Therapeutics直接抑制STAT6的取代苯并咪唑类化合物。
- STAT6将IL-4和IL-13信号传递到过敏性疾病背后的2型炎症程序。
- 化合物生化活性达亚微摩尔水平,提示有望成为替代胞外IL-4/IL-13生物制剂的口服、通路特异性药物。
💡 要点
转录因子属于最难成药的一类,所以即便活性只在亚微摩尔,能可信地展示直接结合STAT6的专利也值得跟踪。生化活性只是容易的那一半,关键在细胞内靶点结合以及能否避开其他STAT成员。与度普利尤单抗类生物药相比还为时尚早。
Direct STAT6 Inhibition: Benzimidazoles Move Type 2 Inflammation Downstream ↗