天然物や既存医薬品を後期段階で直接改変する分子編集戦略を総覧したレビュー
- 本レビューは、主に天然物や医薬品分子といった複雑な分子を、後期段階で直接改変する手法を概観している。
- 手法は骨格編集と周辺部編集に分類され、それぞれ最近の代表的な事例で示されている。
- 生体模倣(自然に着想を得た)編集も簡潔に扱われ、著者らは複雑な骨格の部位選択的な多様化に向けた指針を示すことを目指している。
💡 ポイント アブストラクトに基づく見解
このレビューの売りは、足場が貴重でグラム単位しかないなら、手元の化合物のコアや周辺部を直接いじるほうが、アナログごとに十数工程を踏むより早いという点だ。ただ、実際のリードで部位選択性と官能基許容性を確かめるまでは当てにしない。
Direct Molecular Editing of Complex Molecules for Drug Discovery ↗