综述梳理用于天然产物和现有药物分子后期直接修饰的分子编辑策略
- 这篇综述概述了对复杂分子(主要是天然产物和药物分子)在后期阶段直接修饰的方法。
- 相关策略分为骨架编辑和外围编辑两类,并分别以近期的代表性实例加以说明。
- 文中还简要讨论了仿生(受自然启发)的编辑方式,作者希望为复杂骨架的位点选择性多样化提供指引。
💡 要点 基于摘要的观点
这篇综述的卖点在于:骨架珍贵、只有克级用量时,直接改手头化合物的核心或外围,比为每个类似物走十几步重新合成划算得多。不过在我自己的先导化合物上验证位点选择性和官能团耐受性之前,我不会指望它。
Direct Molecular Editing of Complex Molecules for Drug Discovery ↗