口服TREM2激动剂VG-3927带着临床前与首次人体数据进入临床
- 论文报告了口服小分子TREM2激动剂VG-3927(SAR448851)用于阿尔茨海默病的临床前及首次人体评价。
- 公开报道称其在递增剂量下耐受良好,可穿透中枢神经系统,并使脑脊液中可溶性TREM2标志物下降。
- 本摘要依据论文列表信息和二手报道,未核对全文。
💡 要点
TREM2方向多数是抗体,因此能进入脑内、改变脑脊液药效标志物的口服激动剂,在药物形式上是显著的转变。悬而未决的是可溶性TREM2下降是否反映真实的受体激活,标志物变化未必意味着小胶质细胞功能改变。首次人体数据证明的是暴露与靶点结合,而非疗效。