RSV进入抑制剂筛选命中物经重新合成验证被证实为假阳性
- 研究人员对高通量筛选得到的RSV进入抑制剂中最有前景的化合物进行了重新合成，并重新测定其抗病毒活性。
- NMR与LC-MS分析显示，有两类化合物的原始筛选样品与重新合成的样品并不一致，提示表观活性可能来自杂质。
- 作者公布这些假阳性结果，旨在强调严格的分析与生物学验证，并避免其他团队在并非真正的命中物上浪费精力。
💡 要点
这类阴性结果比多数阳性论文更能节省实验台时间。库样品与重新合成的化合物结果对不上时，应先怀疑痕量杂质或降解产物，再怀疑骨架。我会把重新合成加NMR、LC-MS确认设为画任何SAR之前的硬性关卡，未经确认的进入抑制剂命中物一律按噪音处理。
Validation of Small-Molecule Entry Inhibitors Targeting the Respiratory Syncytial Virus ↗