脯氨酸连接的锝-99m硝基咪唑示踪剂：降低腹部本底，实现肿瘤乏氧显像
- 研究者以不同的脯氨酸类连接子构建了两种感知乏氧的2-硝基咪唑配体，旨在减少放射性示踪剂在腹部器官的非特异性蓄积，提高图像对比度。
- 用锝-99m及多种辅助配体标记，得到六种体外稳定性均良好的配合物。
- 其中最优配合物在荷瘤小鼠中表现出乏氧选择性的细胞摄取、良好的亲水性、较高的肿瘤摄取以及肠道和肝脏的低信号，生物分布与SPECT/CT成像均证实了这一点。
💡 要点 基于摘要的观点
肠道本底变低，真的是脯氨酸连接子的功劳吗？还是只因整个Tc配合物的亲水性？没有匹配的对照，我倾向于后者，但这恰恰有价值，因为亲水性是一个可以调节的杠杆。2-硝基咪唑是久经验证的乏氧识别基团，新意主要在连接子和辅助配体的选择上，六个配合物也足以支撑一组有意义的构效比较。