张力梯烷笼状骨架可替代已知药物中的邻位取代苯环
- 此前提出梯烷可模拟邻位取代苯环，本研究通过实验验证了这一假设。
- 二取代梯烷核心被高效合成并作了深入表征，随后替换进多个生物活性分子的芳香环位置。
- 不受现有专利保护的Thalidomide和Oxatomide梯烷类似物，在保持相近生物活性的同时，理化性质有所改善。
- 这是一篇尚未经同行评审的chemRxiv预印本。
💡 要点 基于摘要的观点
这个笼状骨架真的能还原邻位取代基的出射方向，还是只像个轮廓？在两个已知药物上保持活性确实令人鼓舞，但我更担心带手性的张力核心：立体化学，以及代谢和酸性条件下的稳定性。无专利限制是最大卖点，前提是砌块的合成路线能放大，而不只是一次性路线。