乙烯基亚砜亚胺：易于合成、反应性可调的共价弹头新选择
- 研究开发了温和的一锅氧化法，可由易得的β-氯代硫醚制得多种乙烯基亚砜亚胺，官能团耐受性好，产率达到实用水平。
- 以氨基酸为模型的动力学实验表明，这类弹头明显更倾向于与硫醇反应，而非其他亲核侧链。
- 结构与反应活性之间的定量关系使亲电性可以按需调高或调低，让这一S(VI)骨架成为共价抑制剂设计中值得考虑的工具。
💡 要点 基于摘要的观点
作为丙烯酰胺的替代很有意思，主要因为亚砜亚胺的氮是个可自由修饰的位点：N取代基有望同时调节亲电性和理化性质，手性硫又多了一个可利用的维度。对硫醇的偏好令人鼓舞，但氨基酸模型不等于全蛋白组。真正的检验要看真实激酶上与丙烯酰胺并排比较的GSH半衰期和kinact/KI。