氯唑沙宗6-羟化还能作为CYP2E1探针吗?一篇反驳文章说可以
- 近期一篇基于Supersomes的论文认为,氯唑沙宗6-羟化更多反映CYP1A1而非CYP2E1;本文针对该说法作出回应。
- 作者回顾了他们认为被忽视的早期文献,结论是该反应仍是人类CYP2E1活性的优秀标志物。
- 这关系到实际应用:CYP2E1标志物活性被用于评估药物相互作用。
💡 要点 基于摘要的观点
重组酶数据与人肝数据在探针选择性上常常不一致,而CYP1A1主要是肝外酶,单凭Supersomes的结果不足以推翻肝脏标志物。在有人改动DDI研究方案之前,我想看到人肝微粒体中并排使用选择性CYP2E1抑制剂和CYP1A抑制剂的实验。