ケモプロテオミクスで、新規アロステリック部位に結合する脳移行性共有結合型NLRP3阻害薬
- ケモプロテオミクスにより、共有結合型のNLRP3阻害薬が見出された。
- この化合物は脳移行性があり、これまで報告のないアロステリックポケットに結合するとされる。
- 執筆時点で確認できたのはタイトルと掲載情報のみで、活性・選択性・薬効データは扱わない。
💡 ポイント
NLRP3にはMCC950型の可逆的な化学がすでに多く、ここでの関心は別のポケットと、脳曝露による神経炎症への道筋にある。CNS薬の共有結合性ウォーヘッドにはプロテオーム全体での選択性が必須で、標的残基は耐性や種差の面でも重要になる。新しいポケットは他グループにとって第二の設計対象になる。