化学蛋白质组学发现作用于新变构口袋的可入脑共价NLRP3抑制剂
- 通过化学蛋白质组学筛查发现了一种共价NLRP3抑制剂。
- 该化合物可透过血脑屏障,据称结合此前未报道的变构口袋。
- 撰写时仅能获取标题与期刊信息,活性、选择性和药效数据未在此涵盖。
💡 要点
NLRP3已有大量MCC950型可逆抑制剂,所以这里的看点是不同的口袋,以及借助脑暴露切入神经炎症的路径。中枢神经系统药物中的共价弹头仍需要全蛋白质组层面的干净选择性,靶向残基也关系到耐药和种属转化。新口袋为其他团队提供了第二个设计位点。