特許ハイライト:トリアゾロピリミジン骨格の脳移行性GCS阻害薬
- 本稿は特許開示内容を紹介する解説記事であり、一次の実験データを報告するものではない。
- 対象の特許は、トリアゾロピリミジン由来の類縁体をグルコシルセラミド合成酵素(GCS)阻害薬として開示し、GCS活性に関連する疾患への用途を請求している。
- 一部の化合物は、GCS阻害において非常に高い活性を示すと記載されている。
- 最適化された類縁体では、脳移行性、ミクロソーム安定性、良好な血漿タンパク結合が報告されている。
💡 ポイント
トリアゾロピリミジンは、見慣れたセラミド模倣型やアミン偏重のGCS阻害剤と比べてかなり珍しいケモタイプに見え、骨格の新規性は本物かもしれないし、平坦な芳香族コアは修飾もしやすい。ただ「高活性」とされるだけで数値がなく、選択性の情報もないので、エリグルスタット型やベングルスタット型の脳移行性化合物と並べて順位付けはできない。これは特許クレームであり、査読済みデータではない。
Novel Triazolopyrimidine Analogs as Glucosylceramide Synthase Inhibitors ↗