专利综述:三唑并嘧啶类脑渗透性GCS抑制剂
- 本文是对专利披露内容的评述,并非原始实验数据的报道,所述内容均为专利中的权利要求与披露。
- 该专利公开了三唑并嘧啶衍生类似物作为葡萄糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,并主张用于与GCS活性相关的疾病。
- 部分化合物在GCS抑制方面被描述为活性极高。
- 经优化的类似物据称具有脑渗透性、微粒体稳定性以及良好的血浆蛋白结合特性。
💡 要点
与我熟悉的神经酰胺模拟物和重胺类GCS抑制剂相比,三唑并嘧啶看起来是相当少见的化学型,骨架新颖性可能是真的,而且平面富芳香核心很容易做衍生化。但只说“高活性”却没有具体数值,选择性也没有信息,所以没法与依利格司他类或文拉司他类的入脑化合物排序比较。这是专利权利要求,不是经同行评审的数据。
Novel Triazolopyrimidine Analogs as Glucosylceramide Synthase Inhibitors ↗