磁性阴离子交换树脂实现DNA编码化合物库的自动化合成
- 这篇预印本(未经同行评审)报道了一套机器人自动化流程,用于完成DNA编码化合物库构建中通常靠手工的拆分-混合步骤。
- DNA偶联物被捕获在弱阴离子交换磁性树脂上,由颗粒处理仪器在各步骤间转移,因此可在有机溶剂中进行酰胺形成、还原胺化、点击化学和Fmoc脱保护等DNA上反应。
- 团队制备了数千个成员的两轮化合物库,对照筛选稳定富集了已知的碳酸酐酶配体。
💡 要点
两轮、几千个成员只是玩具级的库,回收碳酸酐酶也证明不了什么,这是DEL里最容易的对照。我更想看树脂上每一步的收率和DNA完整性。有机溶剂化学只有能做水相做不了的反应,比如Pd偶联或SNAr,才算有价值。自动化提升的是重现性,而不是多样性。
Automated DNA-Encoded Library Synthesis on Magnetic Anion Exchange Resin ↗