氯唑沙宗仍是可靠的CYP2E1标志物:对CYP1A1质疑的回应

  • 本文回应了2026年一项Supersomes研究,该研究认为氯唑沙宗6-羟化主要由肝脏CYP1A1而非CYP2E1介导。
  • 作者重新梳理了批评方忽略的既往文献,指出这些选择性方面的质疑早已有过讨论和解答。
  • 结论是,该反应依然是评估药物相互作用时衡量CYP2E1活性的可靠指标。
💡 要点 基于摘要的观点

用旧文献去反驳Supersomes的结果,思路是对的:重组系统只能说明酶“能做什么”,而不是它在肝脏里“实际做什么”,后者要看含量和动力学的外推。不过探针好不好,取决于最近一次基于抑制剂的验证。设计新的DDI试验前,我还是想先在微粒体里用CYP2E1抑制剂确认6-羟化,再放心使用。

Review of the selectivity of chlorzoxazone 6-hydroxylation as a probe for human cytochrome P450 2E1 ↗