优化的HBV衣壳组装调节剂XT1061完成I期临床
- 研究者对此前的衣壳组装调节剂GLP-26进行结构优化，得到化合物39（即XT1061），其在细胞中的抗HBV活性很强。
- 在AAV/HBV小鼠模型中，它迅速降低HBV DNA，并在给药期间维持抑制；与甲磺酸普拉德福韦联用，疗效明显优于任一单药。
- 临床前研究和I期试验显示其类药性良好、安全性顾虑较小，为面向功能性治愈的开发提供了依据。
💡 要点 基于摘要的观点
这是在GLP-26基础上的渐进式改进，风险相对较低，真正要回答的是它与早期衣壳组装调节剂有何差异。除DNA抑制外，cccDNA和表面抗原等指标更值得关注。小鼠模型难以反映cccDNA生物学，因此与普拉德福韦联用是否真正协同，还要另行验证。