电化学新方法以重水为氘源，在70多种胺类药物的指定位点按需引入氘
- 以重水为唯一氘源的电化学方法,省去了昂贵的预官能化氘代试剂。
- 有毒的多卤代物在体系内被还原为高活性的氘代结构单元,直接完成氘标记。
- 已用于70多种药物,可在N-苄基、N-甲基、O-苄基和S-苄基位点按需引入一个、两个或三个氘,兼容多种官能团。
💡 要点 基于摘要的观点
拿来快速检验代谢软点假设很方便:若N-去甲基或O-去苄基主导清除,可直接从先导化合物做出d3或d2类似物,不必重新设计路线。不过同位素纯度、相邻位点有无氘迁移(scrambling),以及能证明确有同位素效应的微粒体数据仍是必需的,因为代谢转移到其他位点可能抵消收益。
📄 原论文 · Journal of the American Chemical Society ↗ Site-Selective and Deuterium-Programmable Electrochemical Synthesis of Deuterated Pharmaceuticals