自组装肽纳米纤维在肺内滞留更久，在小鼠模型中增强抗纤维化效果
- 将治疗性肽与自组装基序相连得到CQ7，它在生理条件下可在细胞内外形成超分子纳米纤维。
- 这种纤维形态改善了肺内滞留与递送，在经注射或吸入给药的小鼠纤维化模型中表现出抗纤维化和抗炎活性。
- 转录组分析提示其机制涉及线粒体功能、氧化应激降低以及细胞凋亡调控。
💡 要点 基于摘要的观点
这是肽本身变好了，还是只是制剂变好了？纳米纤维并没有改变药效团，改变的是暴露量，而在肺里这正是肽类药物最大的软肋。加一段自组装基序来对付清除，成本低，也容易做。但在相信线粒体机制之前，我想先看到等剂量下单体与纤维的对照，以及不同批次间组装的重现性。