拉迪普罗对多巴胺神经元NMDA受体的抑制只是部分的，高浓度时反而减弱
- 拉迪普罗是一种GluN2B选择性NMDA受体调节剂，正作为儿童抗癫痫药接受临床研究；研究者在幼鼠中脑切片的多巴胺神经元上用膜片钳记录其作用。
- 抑制效应只是部分性的，而且出乎意料地随浓度升高而减弱，单通道电流也略有下降。
- 引入第二个可抵消抑制的结合位点的动力学模型能够解释这些结果，对变构调节剂的设计有提示意义。
💡 要点 基于摘要的观点
钟形曲线对暴露-效应研究是个警示:在癫痫模型里,高剂量可能还不如中等剂量。而且新生大鼠黑质神经元只是个很窄的替代体系。若能在皮层或海马含GluN2B的受体上重复同样的曲线,并用突变实验验证所设想的第二结合位点,结论会更扎实。