膠芽腫の化学療法は効力ではなく曝露で失敗しているのか

  • 従来型の細胞傷害薬の多くは膠芽腫に対する抗腫瘍活性を保つが、腫瘍内で十分な濃度に達していない、という立場の総説。
  • アルキル化剤、微小管作用薬、トポイソメラーゼ阻害薬、白金製剤を、血液脳関門の輸送、腫瘍内の不均一な分布、全身での用量制限の観点から見直す。
  • 薬理を変えずに薬効を取り戻す手段として送達戦略を位置づけている。
💡 ポイント アブストラクトに基づく見解

新規機序の試験を重ねる前に、まず標的部位で曝露が足りていたのかを問うのは正しい発想です。ただしBBBは造影される腫瘍中心部では漏れやすく、再発の起点となる浸潤辺縁では保たれているため、腫瘍全体の濃度は誤解を招きます。送達技術を評価するには、脳内の非結合形濃度と領域別の分布が必要で、曝露を上げたときの忍容性も示す必要があります。