シタグリプチンを脂質ナノ粒子に封入、マウスの神経炎症を抑制しNLCがSLNを上回る
- シタグリプチンを、実験計画法で最適化した粒径約50 nmの固体脂質ナノ粒子(SLN)とナノ構造脂質キャリア(NLC)に封入した。
- SLNは放出が遅く、HepG2細胞では高濃度でNLCのほうが忍容性が高かった。
- マウス神経炎症モデルでは両製剤が行動を改善し脳内TNF-αを低下させ、NLCがより優れていた。
💡 ポイント アブストラクトに基づく見解
脳送達が高まったという主張は薬力学の指標に頼っており、遊離薬と封入薬の脳・血漿中濃度やKp,uuがなければ、送達の改善か製剤の投与上の違いかは区別できない。神経炎症モデルはアルツハイマー病の病態からも遠い。同用量の未製剤化シタグリプチンとの直接比較と、脳内非結合形濃度を見たい。
📄 原論文 · ACS Pharmacology & Translational Science ↗ Sitagliptin-Loaded Lipid Nanoparticles: Shuttles for Alzheimer's Disease Treatment