西格列汀脂质纳米粒减轻小鼠神经炎症,NLC 优于 SLN
- 研究通过实验设计优化,将西格列汀装载到粒径约 50 nm 的固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体中。
- SLN 释药更慢;在 HepG2 细胞中,NLC 在较高浓度下耐受性更好。
- 在小鼠神经炎症模型中,两种制剂均改善行为并降低脑内 TNF-α,NLC 表现更佳。
💡 要点 基于摘要的观点
所谓脑递送增强仅依据药效学读数;缺少游离药与包载药的脑和血浆暴露及 Kp,uu,就无法分辨是递送改善还是制剂影响了给药。神经炎症模型也与阿尔茨海默病病理相距甚远。我想看到脑内非结合药物暴露,以及与同剂量普通西格列汀的直接对比。
📄 原论文 · ACS Pharmacology & Translational Science ↗ Sitagliptin-Loaded Lipid Nanoparticles: Shuttles for Alzheimer's Disease Treatment